12月11日，全球首個CDK2/4/6抑制劑庫莫西利膠囊（賽坦欣^®）收到了國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）頒發(fā)的藥品注冊批件，聯(lián)合氟維司群，用于既往接受內(nèi)分泌經(jīng)治的激素受體陽性、人表皮生長因子受體2陰性的（HR+/HER2-）局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。

庫莫西利是中國生物制藥（1177.HK)核心企業(yè)正大天晴自主研發(fā)的新一代三重CDK抑制劑，對于臨床上CDK4/6抑制劑耐藥、減輕骨髓抑制問題，提供了全新的治療方案。

破解CDK4/6耐藥！乳腺癌治療有了新選擇

乳腺癌是全球及中國女性群體中的“第一大癌種”。其中，HR+/HER2-乳腺癌是最常見的亞型，約占全部乳腺癌的65%-70%^[1]。《中國臨床腫瘤學會（CSCO）乳腺癌指南（2025版）》等指南將CDK4/6抑制劑聯(lián)合內(nèi)分泌治療作為HR+/HER2-晚期乳腺癌一線治療方案^[2,3]，但隨之而來的耐藥問題成了臨床亟待解決的問題。

庫莫西利是全球首創(chuàng)的CDK2/4/6抑制劑，對CDK2、CDK4、CDK6激酶有不同程度的抑制效果，且對CDK4激酶有較強的選擇性抑制能力，有助于延緩臨床上CDK4/6抑制劑的耐藥問題、減輕骨髓抑制^[4]。

2024年中國臨床腫瘤學會（CSCO）創(chuàng)新專場上，庫莫西利首次公布的CULMINATE-1研究結(jié)果^[5]顯示：庫莫西利聯(lián)合氟維司群組主要終點中位無進展生存期（mPFS）達16.62個月，較氟維司群組顯著延長9.16個月，疾病進展或死亡風險降低64%（HR=0.36，p＜0.0001）。在緩解深度方面，ITT人群確認的客觀緩解率（ORR）顯著提高（40.21% vs 12.12%，p＜0.0001），與歷史數(shù)據(jù)橫向?qū)Ρ?，是同類研究中該?shù)值唯一超過40%的藥物，讓更多患者實現(xiàn)了疾病緩解。

安全性方面，庫莫西利聯(lián)合氟維司群組最常見的治療相關(guān)不良事件（TRAEs）多為1-2級，易于管理；≥3級骨髓抑制等血液學毒性小，為長期治療的依從性提供了保障。

全分型全周期布局，乳腺癌管線多點突破

庫莫西利臨床潛力巨大，覆蓋乳腺癌治療全周期的適應(yīng)癥正在同步開發(fā)。其中，聯(lián)合氟維司群一線治療HR+/HER2-晚期乳腺癌、HR+早期乳腺癌輔助治療均取得了重要的臨床突破。

今年7月，庫莫西利聯(lián)合氟維司群注射液用于HR+/HER2-的局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者的初始內(nèi)分泌治療，成功遞交上市申請。2025年歐洲腫瘤內(nèi)科學會（ESMO）上，首次公開了該適應(yīng)癥的CULMINATE-2臨床研究結(jié)果^[6]：庫莫西利聯(lián)合氟維司群對比安慰劑聯(lián)合氟維司群的mPFS為NR（尚未達到）vs. 20.2個月，疾病進展/死亡風險降低44%（HR=0.56，p=0.0004），ORR較對照組顯著提高（59.3% vs. 42.3%，p=0.0009），在內(nèi)臟轉(zhuǎn)移與肝轉(zhuǎn)移等預后不良的亞組中，展現(xiàn)出更加顯著的PFS優(yōu)勢。

聚焦乳腺癌治療領(lǐng)域，中國生物制藥布局了HER2+、HER2低表達、HR+/HER2-以及三陰性乳腺癌（TNBC）等全分子分型,在治療周期上系統(tǒng)性覆蓋了從新輔助治療、一線、二線及以上，到輔助治療的全線治療場景，力求為更多患者提供新的治療選擇。7月以來，擬用于HER2+乳腺癌治療的TQB2102（HER2雙抗ADC）接連兩次被納入突破性治療品種，用于HER低表達等在開發(fā)適應(yīng)癥已進入Ⅲ期臨床試驗階段，同樣用于HER2+乳腺癌治療的TQB2930（HER2雙抗）正在開展Ⅲ期臨床。

參考文獻：

[1] 鄔昊,呂青.全球及中國乳腺癌的流行病學趨勢及防控啟示：2018–2022年《全球癌癥統(tǒng)計報告》解讀[J].中國普外基礎(chǔ)與臨床雜志,2024,31(07):796-802.

[2] National Comprehensive Cancer Network. NCCN Clinical Practice Guidelines in Oncology (NCCN Guideline).Breast Cancer, version 5. 2023[EB/OL]. [2024-01-12].

[3] 中國臨床腫瘤學會指南工作委員會,編著.中國臨床腫瘤學會乳腺癌診療指南 2024[M].北京:人民衛(wèi)生出版社.

[4] Xu Z, Liu Y, Song B, et al. Discovery and preclinical evaluations of TQB3616, a novel CDK4-biased inhibitor. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 2024; 107.

[5] TQB3616聯(lián)合氟維司群治療激素受體陽性、HER2陰性晚期乳腺癌：一項隨機、雙盲、平行對照的3期臨床試驗，2024 CSCO，9月27日創(chuàng)新專場.

[6] Erwei song, et al. Culmerciclib plus fulvestrant as first-line treatment for HR+/HER2- advanced breast cancer cancer:A phase 3 trial(CULMINATE-2),ESMO 2025 LBA25.

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